阿奇霉素的不良反应和副作用阿奇霉素的成分和适应症

一、阿奇霉素的不良反应和副作用

不良反应

（一）临床试验经验

由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。在临床试验中，所报道的不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复。鲜有血管性水肿和胆汁淤积性黄疸这两种潜在严重不良反应的报告。在为期5 天的多剂量临床试验中，有0.7%的患者（成年和儿童患者）因治疗相关不良反应而中止希舒美（阿奇霉素）治疗。在接受3 天的500 mg/天剂量治疗的成人中，因治疗相关不良反应而停药的比率为0.6%。在临床试验中，儿童患者服用30 mg/kg 本品（单剂量或3 天内分次服用），因治疗相关不良反应而停止试验的比率约为1%。导致停药的不良反应大多与胃肠道有关，例如恶心、呕吐、腹泻或腹痛。

成人：

多剂量方案：总体来说，在接受希舒美多剂量方案的成人患者中，最常见的治疗相关不良反应大多与胃肠系统有关，其中最常报告的有腹泻/稀便(4～5%)、恶心(3%)以及腹痛(2～3%)。在接受希舒美多剂量方案的患者中，没有出现其他发生率高于1%的治疗相关不良反应。发生率不高于1%的不良反应包括：

心血管：心悸、胸痛；

胃肠道：消化不良、肠胃胀气、呕吐、黑便及胆汁淤积性黄疸；

泌尿生殖系统：念珠菌病、阴道炎及肾炎；

神经系统：头晕、头痛、眩晕及嗜睡；

全身性：疲劳；

过敏：皮疹、瘙痒、光敏反应及血管性水肿。

1 克单剂量方案：总体来说，在接受希舒美1 克单剂量方案的患者中，最常见的不良反应大多与胃肠系统有关，而且比在接受多剂量方案的患者中发生率更高。在接受希舒美1 克单剂量方案的患者中，发生率不低于1%的不良反应包括腹泻/稀便(7%)、恶心(5%)、腹痛(5%)、呕吐(2%)、消化不良(1%)及阴道炎(1%)。

2 克单剂量方案：总体来说，在接受希舒美2 克单剂量方案的患者中，最常见的不良反应大多与胃肠系统有关。在本研究的患者中，发生率不低于1%的不良反应包括恶心(18%)、腹泻/稀便(14%)、呕吐(7%)、腹痛(7%)、阴道炎(2%)、消化不良(1%)及头晕(1%)。这些主诉中大多数症状轻微。

儿童患者：

单剂量和多剂量方案：与成人相比，虽然儿童患者出现的不良反应类型相似，但采用建议的剂量方案时，儿童患者的不良反应发生率有所不同。

二、阿奇霉素的成分和适应症

 成份

本品主要成份为阿奇霉素二水合物。

化学名称：

(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂- 6-氮杂环十五烷-15-酮

化学结构式：

二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O

二水合物分子量：785.00

无水物分子式：C38H72N2O12

无水物分子量：749.00

阿奇霉素干混悬剂含有蔗糖，无水磷酸三钠，羟丙基纤维素，合成生物聚合胶，人造樱桃香精，人造奶油香草香精，人造香蕉香精。

性状

本品内容物为颗粒或粉末，气芳香，味甜。

 适应症

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：

支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃

体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。

阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。

阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可

用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅

毒螺旋体的合并感染）。

三、阿奇霉素的规格和用法用量

 规格

每袋含阿奇霉素二水合物104.81mg，相当于阿奇霉素100mg。

 用法用量

每日口服药一次。溶于水中，服用前搅拌均匀。可与食物同时服用。以阿奇霉素干混悬剂

治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：

成人：

对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。

对其他感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次服用本品500mg 共三天。或总剂量相同，

仍为1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。

肾功能不全患者

轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全

者（肾小球滤过率<10ml/min）用药请遵医嘱。

肝功能不全患者

轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。

四、阿奇霉素的其他相关知识

 禁忌

已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。

 药物过量

药物过量时发生的不良反应事件与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

 研发历程

最先由克罗地亚Pliva公司研制合成，1988年由Sour Pliva公司率先在前南斯拉夫上市

原研发公司将全球的生产和市场开发权转让给美国辉瑞

1990年英国上市，商品名为“Zithromax”

1991年美国上市，商品名为“Zithromax”

1996年中国口服剂型上市，商品名为“希舒美”

2005年希舒美专利期满

2005年中国注射剂型上市

 执行标准

中国药典2010 年版二部。

 批准文号

国药准字H10960112

 生产单位

企业名称：辉瑞制药有限公司